Métodos de modificação molecular, especialmente a latenciação, têm se apresentado promissores na obtenção de fármacos mais eficientes no que diz respeito à farmacocinética. O desenvolvimento de pró-fármacos permite aumentar a atividade do fármaco administrado topicamente, uma vez que a modificação das interações fármaco-pele aumenta a taxa de penetração. Em pesquisa com novos derivados com potencial atividade antichagásica, para a obtenção de pró-fármacos recíprocos de nitrofural (NF) e primaquina, foi sintetizado um intermediário de reação, o hidroximetilnitrofural (NFOH). Este intermediário foi testado quanto à atividade antimicrobiana e antichagásica, apresentando efeito superior, para estas duas atividades, em relação à molécula matriz, destituído de efeito mutagênico. Desta forma, tendo em vista que o NFOH é mais eficaz que NF, comercialmente utilizada na forma de pomada para queimaduras, este trabalho visou estudar o comportamento do NFOH em formulações farmacêuticas quanto à sua capacidade de permeação transcutânea. Os resultados demonstraram que ambas as formulações (emulsões e pomadas) utilizadas foram eficazes na manutenção do princípio ativo na superfície da pele.
Molecular modification methods, especially latentiation, have shown promise in obtaining more efficient drugs in terms of pharmacokinetics. The development of prodrugs allows increasing the activity of the drug administered topically, since the modification of drug-skin interactions increases the penetration rate. In research on new derivatives with potential antichagasic activity, to obtain reciprocal prodrugs of nitrofural (NF) and primaquine, a reaction intermediate, hydroxymethylnitrofural (NFOH) was synthesized. This intermediate was tested for antimicrobial and antichagasic activity, showing superior effect, for these two activities, in relation to the matrix molecule, devoid of mutagenic effect. Thus, considering that NFOH is more effective than NF, commercially used in the form of ointment for burns, this work aimed to study the behavior of NFOH in pharmaceutical formulations in terms of its capacity for transcutaneous permeation. The results showed that both formulations (emulsions and ointments) used were effective in maintaining the active ingredient on the surface of the skin.
