Introdução: O hipogonadismo hipogonadotrófico masculino é uma síndrome clínica causada por deficiência androgênica, caracterizada pelo nível de testosterona total menor que 300 ng/dL e amplo espectro de sintomas. Além disso, o hipogonadismo hipogonadotrófico pode ocorrer por causas orgânicas ou funcionais, sendo ambas, atualmente, tratadas com terapia de reposição de testosterona (TRT). Entretanto, a TRT apresenta contraindicações e efeitos colaterais graves, como infertilidade. Devido a isso, outras classes de fármacos vêm sendo utilizadas como opção para o tratamento do hipogonadismo hipogonadotrófico funcional, como os moduladores seletivos dos receptores de estrogênio (SERMS). O citrato de clomifeno (CC) é o SERM mais estudado para o tratamento de deficiência de testosterona. Assim, o objetivo desta revisão de literatura foi avaliar a eficácia do citrato de clomifeno por meio da análise de ensaios clínicos controlados que compararam os resultados do tratamento com CC ao tratamento com placebo e/ou outros fármacos. Método: Foi realizada uma busca por trabalhos prévios nas plataformas PubMed, BVS e CENTRAL e um total de 7 artigos científicos foram incluídos após a aplicação de critérios de inclusão e exclusão. Resultados e discussão: Através dos estudos analisados, o CC mostrou-se eficaz no tratamento do hipogonadismo hipogonadotrófico masculino, sendo capaz de aumentar os níveis séricos de testosterona total, testosterona livre, estradiol, di-hidrotestosterona, hormônio luteinizante, hormônio folículo estimulante e estimular a espermatogênese. Conclusão: O Citrato de Clomifeno se apresenta como opção terapêutica eficaz para o tratamento de hipogonadismo hipogonadotrófico do tipo funcional por melhorar parâmetros bioquímicos e sintomatológicos, além de ter poucos efeitos colaterais reportados.