Considerando a importância terapêutica das drogas inibidoras da acetilcolinesterase, bem como dos regeneradores da enzima, em casos de intoxicações por organofosforados. A atividade de aldeídos aromáticos e suas respectivas oximas foi avaliada frente à acetilcolinesterase eritrocitária humana. As oximas foram preparadas a partir da oximação do benzaldeído, do 4- hidroxibenzaldeído, do 4-hidroxi-3-metoxibenzaldeído e do 4-dimetialminobenzaldeído, e em seguida, o ensaio de Ellman foi empregado para avaliar o comportamento destes compostos frente à acetilcolinesterase ativa e inibida por diclorvós. Os aldeídos avaliados apresentaram atividade inibidora da acetilcolinesterase nas porcentagens de 21,33%, 53,00%, 44,00% e 62,67% respectivamente para benzaldeído, 4-hidroxibenzaldeído, 4-hidroxi-3-metoxibenzaldeído e 4- dimetilminobenzaldeído. Dentre as oximas avaliadas, apenas a dimetilaminobenzaldoxima apresentou atividade inibitória (36,67%). A benzaldoxima, a 4- hidroxibenzaldoxima e a 4-hidroxi-3-metoxibenzaldoxima mostraram-se capazes de regenerar modestamente a atividade enzimática em 9,21%, 32,83% e 8,90%, respectivamente, quando a enzima se encontrava inibida por diclorvós. Os aldeídos aromáticos testados apresentaram potencial atividade inibitória da acetilcolinesterase eritrocitária, na concentração de 100mM, sendo o maior potencial demonstrado pelo 4-dimetilamibenzaldeído, com 62,67% de inibição. As oximas, com exceção da dimetilaminobenzaldoxima, se comportaram como regeneradores fracos da enzima inibida por diclorvós, mostrando a relevância do grupo oxima para a regeneração da enzima inibida por organofosforados.
Considering the therapeutic importance of the acetylcholinesterase inhibitor drugs, as well, enzyme regenerators drugs, in cases of organophosphate poisoning. The activity of aromatic aldehydes and their oximes was evaluated against human erythrocyte acetylcholinesterase. Oximes were prepared from the oximation of benzaldehyde, 4-hydroxybenzaldehyde, 4-hydroxy-3- methoxybenzaldehyde and 4-dimethylminobenzaldehyde, and then the Ellman assay was used to evaluate the behavior of these compounds against active acetylcholinesterase and the enzyme inhibited by dichlorvos. The evaluated aldehydes showed acetylcholinesterase inhibitory activity in the percentage of 21.33%, 53.00%, 44.00% and 62.67%, respectively, for benzaldehyde, 4-hydroxybenzaldehyde, 4-hydroxy-3-methoxybenzaldehyde and 4- dimethylminobenzaldehyde. Among the oximes evaluated, only dimethylaminobenzaldoxime showed inhibitory activity (36.67%). Benzaldoxime, 4- hydroxybenzaldoxime and 4-hydroxy-3-methoxybenzaldoxime could modestly regenerate the enzymatic activity in 9.21%, 32.83% and 8.90%, respectively, when the enzyme was inhibited by dichlorvos. The aromatic aldehydes tested showed a potential inhibitory activity of erythrocyte acetylcholinesterase at the concentration of 100 mM, the highest potential being demonstrated by 4-dimethylamibenzaldehyde, with 62.67% inhibition. The oximes, except for dimethylaminobenzaldoxime, behaved as weak regenerators of the enzyme inhibited by dichlorvos, showing the relevance of the oxime group for the regeneration of the enzyme inhibited by organophosphates.
