As enzimas Citocromo P450 (CYP) e Glutationa S-transferase (GST) participam do processo de metabolização celular de compostos xenobióticos tornando-os menos tóxicos e facilitando sua eliminação (biotransformação). Durante esse processo, a ação da CYP pode ativar compostos potencialmente tóxicos prejudicando o funcionamento celular. Melhores resultados de desintoxicação podem ser alcançados diminuindo a ação da CYP e aumentando a ação da GST, responsável pela eliminação da maioria destes compostos. Estudos têm sido realizados no intuito de avaliar efeitos que componentes bioativos de vegetais realizam sobre a atividade das enzimas de biotransformação. Há varias frutas ricas em compostos que, isolados, são reportados como moduladores de atividade enzimática incluindo enzimas biotransformadoras. O objetivo deste trabalho foi avaliar a capacidade de compostos de açaí e pitanga em inibir a atividade de CYP e aumentar a atividade de GST hepática de ratos, buscando otimizar o processo de biotransformação. A atividade de enzimas da família de CYP (PROD, EROD, MROD e ECOD) foi determinada fluorimetricamente utilizando substratos específicos, e a atividade de GST foi realizada por ensaio espectrofotométrico utilizando o substrato CDNB. Foram utilizados nos ensaios extratos de etéreos de açaí e pitanga. Dentre os extratos testados, apenas o extrato etéreo de açaí promoveu modulação parcialmente satisfatória, já que o extrato de
pitanga não demostrou influência sobre as enzimas. O extrato de açaí inibiu expressivamente a atividade de CYP, possivelmente diminuindo a ativação de compostos tóxicos, porém também foi inibidor da GST diminuindo a capacidade celular de eliminação destes compostos.
The Citocromo P450 enzymes (CYP) and Glutathione S-transferase (GST) participate in the process of cellular metabolism of xenobiotic compoundsmaking them less toxic and facilitating their elimination (biotransformation). During this process, the action of CYP can activate potentially toxic compounds impairing the cellular function. Better detoxification results can be achieved by decreasing the action of CYP and increasing the action of GST, responsible for the elimination of most of these composts. Studies have been carried out to evaluate the effects of bioactive components of plants on the activity of biotransforming enzymes. There are several fruits rich in compounds that, isolated, are reported as modulators of enzymatic activity including biotransforming enzymes. The aim of this work wasto evaluate the capacity of açaí and brazilian cherrycomposts in inhibiting the activity of CYP and increasing the activity of hepatic GST of rats, searching to optimize the biotranformation process. The activity of enzymes of the CYP family (PROD, EROD,MROD and ECOD) was determined fluorimetrically using specific substratesand the GST activity was performed by spectrophotometric assay using the CDNB substrate. Ethereal extracts of açaí and brazilian cherry were used in the tests. Among the extracts tested, only the ethereal extract of açaí promoted partially satisfactory modulation, since the extract of brazilian cherry did not show influence on the enzymes. The extract of açaí inhibited the activity of CYP expressively, possibly decreasing the activation of toxic compounds, however also inhibited GST by decreasing the cellular capacity ofelimination of toxic compounds.
