A Doença de Alzheimer (DA) provém de um processo neurodegenerativo progressivo de característica multifatorial que acompanha o processo de envelhecimento natural do ser humano. O tratamento farmacoterapêutico, atualmente empregado, consiste, basicamente, em controlar os sintomas, principalmente os relacionados com a função cognitiva, isto é, memória e aprendizado. Devido a sua característica multifatorial, vários alvos começam a despertar o interesse da comunidade científica, no intuito de desenvolver novos candidatos a fármacos, que apresentem melhores parâmetros farmacocinéticos e menor toxicidade. Este artigo tem como objetivo demonstrar, através de uma revisão bibliográfica, diferentes alvos para o tratamento farmacoterapêutico, tais como: acetilcolinesterase (AChE), beta secretase (BACE1) e a glicogênio sintase quinase 3β; bem como moléculas que já apresentam comprovada capacidade de interação e inibição com estes alvos, inclusive, as que já estão em fases de testes clínicos. Conclui-se que as pesquisas estão avançando, cada vez mais, em direção ao descobrimento de novos candidatos a fármacos com maior seletividade e que possam trazer uma melhor qualidade de vida aos pacientes portadores de DA