Infecções causadas por protozoários do gênero Leishmania representam um dos maiores
problemas de saúde pública mundial atualmente, com alta endemicidade sobretudo em paÃses
em desenvolvimento. As drogas de escolha para o tratamento das leishmanioses são os
antimoniais pentavalentes, que causam toxicidade renal e cardÃaca, além de induzirem
resistência no parasito. Como parte de nossas pesquisas visando o desenvolvimento de novas
drogas com atividade leishmanicida, foram avaliados quanto à atividade inibitória de proteases
provenientes de amastigotas de Leishmania (Leishmania) amanzonensis, in vitro extratos bruto
e frações (hexânica, acetato etÃlica, etanólica e aquosa) obtidos de Arrabidaea brachypoda,
uma planta nativa tÃpica do bioma Cerrado brasileiro. Os amastigotas de L. (L.) amazonensis
foram isolados de camundongos infectados, lavados com PBS e lisados por ultrassom. Após
centrifugação, o sobrenadante (proteases) foi recolhido e utilizado nas avaliações. Para
avaliação da atividade inibitória sobre as proteases, usou-se o substrato fluorogênico Z-FRAMC
e os extratos dissolvidos em DMSO. As soluções foram incubadas pro 30 minutos após
adição das substâncias a serem testadas. Então, o substrato foi adicionado, seguido por
analise espectrofluorométrica a cada 0,5 segundo, com um comprimento de onda de excitação
de 380 nm e emissão de 460 nm. Cada experimento foi realizado em triplicata em três ocasiões
diferentes, e a percentagem de inibição calculada sem relação ao controle apenas com DMSO.
O extratos bruto, hexânico, acetato etÃlico, butanólico e aquoso apresentaram IC50 de 136.3 ±
36.2, 132.1 ± 6.1, 65.3 ± 15.5, 116.7 ± 8.5 e >200 ug/mL, respectivamente. Estes resultados
sugerem que o extrato acetato etÃlico é o mais eficiente e um potente inibidor de proteases de
L. (L.) amazonensis, provendo novas perspectivas para o desenvolvimento de drogas mais
efetivas e menos tóxicas com atividade leishmanicida provenientes do Cerrado brasileiro, tendo
como alvo as proteases do parasito.
